החומרים הפעילים המופקים מעלי עץ הגינקו בילובה. הפלבון-גליקוזידים (קמפרול, קוורציטין ממשפחת הפלבנואידים) בד"כ מהווים 34% מהמיצוי. הם אחראיים לפעילות האנטיאוקסידנטית החזקה וכן לפעילות נוגדת הקרישה. בכך הם מסייעים במניעת מחלות לב כלי דם ביניהן אתרוסקלרוזיס. כמו כן מסייעים לפעולת המח ומערכת העצבים המרכזית ובכך תורמים לשיפור היכולת הקוגניטיבית. הטרפנים (גינקולידים, בילובדים) בד"כ מהווים 6% מהמיצוי. הם אחראים לשיפור זרימת הדם למח ולאברי הגוף האחרים.
